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6-烷氨(氧)基-3-甲硫基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4(5H)-酮衍生物的合成与生物活性

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成果类型:
期刊论文
作者:
刘建超;梁英;贺红武
作者机构:
[刘建超; 贺红武] 华中师范大学化学学院
[梁英] 湖北省农业科学院
语种:
中文
关键词:
aza-Wittig反应;吡唑并[3;4-d]嘧啶;杀菌活性;除草活性
期刊:
应用化学
ISSN:
1000-0518
年:
2014
卷:
31
期:
8
页码:
922-927
基金类别:
国家重点基础研究发展规划项目(973计划)(2010CB126100); 国家自然科学基金资助项目(21172090,31000867); 教育部创新团队资助项目(IRT0953); 国家科技支撑计划(2011BAE06B04)~~;
机构署名:
本校为第一机构
院系归属:
化学学院
摘要:
用六氯乙烷、三苯基膦和5-氨基吡唑衍生物一锅法合成关键中间体膦亚胺。再利用串联aza-Wittig 反应,加入对氯苯基异氰酸酯,进一步和烷基胺或取代酚反应合成了11个未见文献报道的6-烷氨(氧)基-3-甲硫基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4(5H)-酮衍生物。通过1H NMR、EI-MS、IR和元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征,并测试了它们的杀菌和除草活性。测试结果表明,部分化合物对稗草(barnyard grass)和油菜(Rape)均表现出了较好的抑制活性。
摘要(英文):
The key intermediate iminophosphorane was prepared from 5-aminopyrazole in the presence of triphenylphosphine and hexachloroethane. Eleven 6-alkylamino ( oxy )-3-methylthio-lH-pyrazolo [ 3,4-d ] pyrimidin-4 (5H)-one derivatives were designed and synthesized via a tandem aza-Wittig reaction. The structures of target compounds were confirmed by 1H NMR, EI-MS, IR spectroscopy and elemental analyses. The results of preliminary bioassay indicate that some compounds possess good herbicida...

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