期刊论文

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化学与生物工程

1672-5425

2016

33

11

1-7

10.3969/j.issn.1672-5425.2016.11.001

2010CB126100:国家重点基础研究发展计划（973计划） 20772042:国家自然科学基金

本校为第一机构

丙酮酸脱氢酶系(PDHc)属于焦磷酸硫胺素(TPP)依赖性酶,是一个具有重要农学意义的农药作用靶标。以微生物中的丙酮酸脱羧酶 E1(PDHc E1)为靶标,设计合成 TPP 类似物有望发现新型的杀菌活性化合物。以***环代替 TPP 结构中的噻唑环,以异硫氰酸酯结构单元替代 TPP 结构中的焦磷酸结构单元,设计合成了 O-[1-(2-甲基-4-氨基嘧啶-5-甲基)-1H-[1,2,3]-***-4-基]甲基取代苯甲酰氨基硫代甲酸酯类系列化合物Ⅰa~Ⅰj,采用 IR、1 HNMR、MS和元素分析对Ⅰa~Ⅰj 进行了结构表征,部分化合物还经13 CNMR 进一步进行了结构表征。结果表明,此类化合物不仅为大肠杆菌丙酮酸脱羧酶 E1(PDHc E1)的抑制剂,而且还显示...

Pyruvate dehydrogenase complex （PDHc） which belongs to thiamine pyrophosphate （TPP）-de- pendent enzyme is an important target for the development of new pesticide. The design and synthesis of TPP analogs are expected to find new antifungal active compounds which target pyruvate decarboxylase EI（PDHc E1） in microorganism. A series of new O- [ 1 - （ 2-methyl-4 -aminopyrimidine- 5 - methyl ） - 1 H- 1,2,3 - triazol-4- yl ） ] methyl benzoylcarbamothioates Ia- Ij were designed and synthesized by introducing triazole ring instead of thiazole ...