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含苯并2,2-二氧噻二唑结构的吡唑类HPPD抑制剂的设计、合成及其生物活性研究

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成果类型:
期刊论文
作者:
杨文超;徐玉玲;林红艳;武园;杨光富(杨光富
作者机构:
华中师范大学化学学院, 农药与化学生物学教育部重点实验室, 武汉, 430079
华中师范大学化学学院, 农药与化学生物学教育部重点实验室
[杨光富] 化学化工协同创新中心(天津), 武汉, 430079
[杨光富] 华中师范大学化学学院, 农药与化学生物学教育部重点实验室
[杨文超; 徐玉玲; 林红艳; 武园] 华中师范大学化学学院, 农药与化学生物学教育部重点实验室, 武汉, 430079
语种:
中文
关键词:
除草剂;对羟基苯基丙酮酸双加氧酶;抑制活性;硝磺草酮
关键词(英文):
p-hydroxyphenylpyruvate dioxygenase;inhibitory activity;mesotrione
期刊:
中国科学:化学
ISSN:
1674-7224
年:
2016
卷:
46
期:
11
页码:
1180-1187
基金类别:
201203022:公益性行业(农业)科研专项 21372094:国家自然科学基金 21672079:国家自然科学基金 CCNU15A02011:中央高校基本科研业务费专项
机构署名:
本校为第一机构
院系归属:
化学学院
摘要:
对羟基苯基丙酮酸双加氧酶是一种重要的除草剂靶标.本文基于活性亚结构拼接的策略设计合成了一系列含有苯并2,2-二氧噻二唑的吡唑类新型对羟基苯基丙酮酸双加氧酶(HPPD)抑制剂.随后分别从酶水平和活体植株水平研究了它们的生物活性,总结了其结构与活性关系.部分化合物表现出很高的HPPD酶抑制活性和活体除草活性,化合物6d和6j对冬季阔叶杂草表现出良好的防治效果,且其作物安全性也明显优于对照药剂硝磺草酮,展示出良好的应用潜力.
摘要(英文):
p-Hydroxyphenylpyruvate dioxygenase (HPPD) is one of the most important targets for herbicide discovery. In this work, a series of benzothiadiazole-containing pyrazoles were designed as novel HPPD inhibitors by scaffold hopping strategy. Their biological activity was evaluated at both enzyme as well as crops level. The structure-activity relationships were also analyzed. The results showed that most of the target compounds have potent inhibitory activity against recombinant HPPD and some of them display good herbicidal activity, especially compounds 6d and 6j, which exhibited promising efficac...

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