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2-氨基(芳氧基)-3-对甲基苯基噻吩并[3’,2’:5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮的合成和生物活性

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成果类型:
期刊论文
作者:
Liu Jianchao*;He Hongwu;Chen Helian
通讯作者:
Liu Jianchao
作者机构:
[Chen Helian; Liu Jianchao; He Hongwu] Cent China Normal Univ, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Minist Educ, Coll Chem, Wuhan 430079, Peoples R China.
通讯机构:
[Liu Jianchao] C
Cent China Normal Univ, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Minist Educ, Coll Chem, Wuhan 430079, Peoples R China.
语种:
中文
关键词:
乙酰乙酸甲酯;Aza-Wittig法;噻吩并吡啶;吡啶并嘧啶;杀菌活性
关键词(英文):
Acetoacetic ester;Aza-Wittig reaction;Fungicidal activity;Pyrido[4,3-d] pyrimidine;Thienopyridine
期刊:
有机化学
ISSN:
0253-2786
年:
2011
卷:
31
期:
8
页码:
1208-1212
基金类别:
20372023,20772042:国家自然科学基金 2010CB126100:国家重点基础研究发展计划(973计划) IRT0953:教育部***和创新团队发展计划项目
机构署名:
本校为第一且通讯机构
院系归属:
化学学院
摘要:
用邻氨基噻吩腈与乙酰乙酸甲酯为原料,利用串联Aza-Wittig法合成了9个未见文献报道的噻吩并吡啶并嘧啶类化合物,通过IR,1H NMR,EI-MS,元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征,并初步测定了所合成化合物的杀菌活性.生测结果表明:此类化合物对棉花枯萎(Fusarium oxysporium)、水稻纹枯(Rhizoctonia solani)、小麦赤霉(Gibberella zeae)、苹果轮纹菌(Dothiorella gregaria)、棉花炭疽菌(Colletotrichum gossypii)等5种菌均有一定的抑制活性.其中对苹果轮纹菌抑制活性最好,在浓度为5.0×10-5 g/mL时抑制率为31.80%~82.84%.
摘要(英文):
A novel facile synthetic method for thienopyridine derivatives was proposed via the reaction of 2-amino-thiophenes with acetoacetic ester and tin tetrachloride under heating. A series of new 2-(amino/ acetoxy)-3-(4- methylphenyl)-thieno[3′,2′:5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one derivatives had been designed and synthesized via an aza-Wittig reaction and structually confirmed by IR, 1H NMR, EI-MS techniques, and elemental analysis. Their biological activities were also researched and many of them showed fungicidal activities against Fusarium ...

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