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新型四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶酮衍生物的合成及其抗肿瘤活性

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成果类型:
期刊论文
作者:
Chen Yu*;Bai Shun;He Hongwu;Yang Guangzhong
通讯作者:
Chen Yu
作者机构:
[Chen Yu; Bai Shun] South Cent Univ Nationalities, Coll Chem & Mat Sci, Wuhan 430074, Peoples R China.
[He Hongwu] Cent China Normal Univ, Coll Chem, Wuhan 430079, Peoples R China.
[Yang Guangzhong] South Cent Univ Nationalities, Coll Pharm, Wuhan 430074, Peoples R China.
通讯机构:
[Chen Yu] S
South Cent Univ Nationalities, Coll Chem & Mat Sci, Wuhan 430074, Peoples R China.
语种:
中文
关键词:
噻吩并[2,3-d]嘧啶酮衍生物;抗肿瘤活性;Gewald 反应
关键词(英文):
Antitumor activity;Gewald reaction;Thieno[2,3-d]pyrimidinone derivatives
期刊:
有机化学
ISSN:
0253-2786
年:
2014
卷:
34
期:
11
页码:
2362-2369
基金类别:
Special Fund for Basic Scientific Research of Central Colleges, South-Central University for Nationalities [CZY13004]
机构署名:
本校为其他机构
院系归属:
化学学院
摘要:
以环己酮为原料, 利用Gewald 反应合成了6个3-烷基-5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮衍生物和17个3-亚苄基胺基四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮衍生物, 通过~1H NMR、~(13)C NMR、IR 和MS 对所合成的化合物进行了结构表征, 并对所合成化合物进行了抗肿瘤活性的筛选. 结果表明4个化合物对人鼻咽癌细胞株(KB)和鼻咽鳞癌细胞株(CNE2)两种肿瘤细胞株表现出一定程度的抑制活性.
摘要(英文):
Six 3-alkyl-5,6,7,8-tetrahydro[4,5]benzothieno[2,3-d]pyrimidin-4-one derivatives and seventeen 3-benzylideneaminotetrahydrobenzo[ 4,5]thieno[2,3-d]pyrimidin-4-one derivatives have been designed and synthesized via Gewald reaction under mild condition. The structures of synthesized compounds were characterized by 1H NMR, 13C NMR, IR and MS. Their antitumor activities were evaluated against human nasopharyngeal carcinoma (KB) and human nasopharyngeal carcinoma (CNE2) cell lines in vitro. These results revealed that four tested compounds showed modera...

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