本发明涉及一种吗啉环类化合物及衍生物与制备方法和应用。所述吗啉环类化合物为具有式A或式B所示结构的化合物，或它们的对映异构体。本发明从乙炔基碳酸酯和4‑氨基二烯酮或N‑苄基氧杂环丁烷‑3‑胺出发，发展了一个利用碘化亚铜与手性吡啶噁唑啉配体作为催化剂，经连续的不对称炔丙基氨化和去对称化的迈克尔加成反应，以及磷酸二苯酯参与的去对称化的环氧丁烷开环反应，高效、高对映选择性和优异的非对映选择性地合成了含多个季碳中心和多官能团的吗啉环衍生物和含氮邻位季碳和含羟基的吗啉类衍生物；并进一步开发了一种具有抗肿瘤活性的衍生物。
