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新型非拟肽磺胺类HIV蛋白酶抑制剂Darunavir的研究进展

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成果类型:
期刊论文
作者:
郝格非;杨光富(杨光富
通讯作者:
Hao Ge-Fei
作者机构:
[杨光富; 郝格非] Cent China Normal Univ, Coll Chem, Minist Educ, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Wuhan 430079, Peoples R China.
通讯机构:
[Hao Ge-Fei] C
Cent China Normal Univ, Coll Chem, Minist Educ, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Wuhan 430079, Peoples R China.
语种:
中文
关键词:
HIV蛋白酶抑制剂;艾滋病;抗性突变
关键词(英文):
Darunavir(TMC-114)
期刊:
有机化学
ISSN:
0253-2786
年:
2008
卷:
28
期:
9
页码:
1545-1552
机构署名:
本校为第一且通讯机构
院系归属:
化学学院
摘要:
综述新型非拟肽磺胺类人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂Darunavir(TMC-114)的发现,抗病毒的活性,分子模拟以及结构优化的研究进展.Darunavir不但对野生型的HIV蛋白酶有很好的抑制活性,而且对多种抗性突变的HIV蛋白酶也有良好的活性,是针对耐药性HIV所开发的新药.
摘要(英文):
This article summarizes the discovery, activity, molecular mechanism and structural optimization of nonpeptide sulfonamide anti-HIV (human immunodeficienty virus) protease inhibitor darunavir (TMC-114), which has not only a good inhibitory effect on wildtype HIV protease, but also fantastic inhibitory effects on many mutated HIV proteases, and is a ...

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