含1,2,3-三氮唑基氨基嘧啶衍生物的合成与活性

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成果类型：

会议论文

作者：

何海峰;周园;贺红武

作者机构：

[何海峰; 周园; 贺红武] 华中师范大学化学学院教育部农药与化学生物学重点实验室

语种：

中文

关键词：

氨基嘧啶;生物活性;抑制活性

关键词(英文)：

E.coli PDHc-E1

年：

2016

页码：

242-246

会议名称：

中国化工学会农药专业委员会第十七届年会

会议时间：

2016-07-28

会议地点：

中国河南郑州

基金类别：

国家973计划(No.2010CB126100);国家自然科学基金(No.21472062)资助项目

机构署名：

本校为第一机构

院系归属：

化学学院

摘要：

以课题组前期发现的大肠杆菌丙酮酸脱氢酶（E.coli PDHc-E1）抑制剂L为先导结构进行优化,设计合成了一系列6个N-[1-（2-甲基-4-氨基嘧啶-5-甲基）-4-甲基-1,2,3-***]-取代苯甲酯衍生物。生测结果表明先导骨架中的醚键修饰为酯基后的化合物的生物活性得到提高,其中I-1(R=4-NO2,IC50=5.86μM)对E.coli PDHc-E1具有最优抑制活性,在500μ

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