α-(2-苯并噻唑氧基)烃基膦酸酯的合成性质和生物活性
作者:
贺红武;洪霞;万树青;刘钊杰
期刊:
有机化学,1993年13(3):269-272 ISSN:0253-2786
作者机构:
[贺红武; 洪霞; 万树青; 刘钊杰] 华中师范大学
关键词:
有机磷化合物;磷酸酯(P);缩合反应;生物活性
摘要:
<正> α—芳(杂环)氧基羧酸衍生物是一类具有良好除草活性的化合物,近年来又发现含氮杂环氧基羧酸衍生物显示了更优异的除草活性,为了探索它们的含磷类似物的生物活性,寻求
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乙酰胆碱结构含磷类似物的定量构效关系的最大重叠布居研究
作者:
湛昌国;陈其民;郑芳;贺红武;刘钊杰
期刊:
华中师范大学学报(自然科学版),1993年(04) ISSN:1000-1190
作者机构:
华中师范大学化学系;华中师范大学农药化学研究所
关键词:
最大重叠布居原理;pI50结构-活性相关;原子净电荷
摘要:
<正> 在前文中,我们初步提出了一个涉及农药分子整体结构的新型定量构效关系的抽象表达式。为了具体运用该式,我们首先优化了乙酰胆碱分子的几何构型,并对一些生物活性很好的与乙酰胆碱分子结构特征相似的有机磷酸酯分子进行了构象分析和部分电荷分布计算,从而定性说明了个别分子的抗胆碱酯酶活性。本文运用前文构象分析所得到的分子几何构型,进行全面的最大重叠布居原理的计算,求出各分子中每个原子的净电荷(其中求
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胆碱基甲基氟膦酸酯的结构和生物活性的优化对…
作者:
陈其民;刘钊杰;郑芳;湛昌国;贺红武
期刊:
华中师范大学学报(自然科学版),1993年027(4):493-495 ISSN:1000-1190
作者机构:
华中师范大学化学系;华中师范大学农药化学研究所
关键词:
甲基氟膦酸酯;生物活性;胆碱基
摘要:
<正> 为了深入探讨杀虫剂的结构与生物活性之间的关系,我们已运用量子化学的从头算分子轨道方法和MOSMO方法优化了乙酰胆碱分子的几何构型。计算结果表明,两种方法给出的分子构象及两个活性中心部位(即酰基碳和季氨基氮两个正电荷中心)之间的距离都相当符合。从头算给出的这两个活性中心之间的距离为0.4946nm,MOSMO计算的结果则是0.4916nm,均满足与乙酰胆碱酯酶活性间距(即胆碱酯酶中阴离子部位与酯动部位之间的距离0.45~0.59nm)相一致的要求,从而能较好地定性说明其生物活性。由此可见,MOSMO方法和从头算方法均能较好地描述这类具有生物活性的分子的结构和性质。但在这两种方法中,
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O-芳基-S-丙基二硫代磷酰胺酯的合成及其生物活性
作者:
贺红武;刘钊杰;阎江丽
期刊:
农药,1991年(02):2-3 ISSN:1006-0413
作者机构:
华中师范大学农药化学研究所;华中师范大学化学系
关键词:
芳基;丙基二硫代;磷酰胺酯;杀虫剂
摘要:
合成了七种新的O-芳基-S-丙基-N-异丙基二硫代磷酰胺酯类化合物,其化学式为[ArO(PrS)P(S)NCH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>]。利用红外光谱和核磁共振谱进行了表征。生物试验表明,采用500ppm浓度的3e在25℃下处理粘虫,24小时内死亡率为100%。
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N′-芳酰基硫代磷酰脲的合成与杀虫活性
作者:
刘钊杰;贺红武;胡汉斌
期刊:
农药,1990年(05):11-12 ISSN:1006-0413
作者机构:
华中师范大学农药化学研究所
关键词:
杀虫剂;芳酰基;硫代磷酰脲
摘要:
本文报道了作者合成的九个新的N′-芳基硫代磷酰脲类化合物。所采用的合成方法是,硫代碑酰胺与相应的芳酰基异氰酸酯进行亲核加成反应而得到。所合成的目标化合物结构均经元素分析红外光谱和核磁共振谱所证实。生物试验结果表明,这类化合物对蚜虫均具有较高的毒杀活性。
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DMSO-HCL法合成3-甲基-4-甲硫基苯酚
作者:
贺红武;刘钊杰
期刊:
化学通报,1989年(12):26-27 ISSN:0441-3776
作者机构:
[贺红武; 刘钊杰] 华中师范大学
关键词:
甲基;甲硫基苯酚;合成;DMSO-HCL法
摘要:
3-甲基-4-甲硫基苯酚,是倍硫磷、克线磷等农药的关键中间体。有关它的制备方法报道较多。文献[1]曾作过总结,归纳起来主要是采用间甲酚进行甲硫基化反应而制得。目前常用的甲硫基化剂有二甲基二硫醚(DMDS),二甲基亚砜(DMSO)和二甲硫醚(DMTE)等三种。我们曾用DMDS为甲硫基化剂在硫酸存在下与间甲酚反应(简称DMDS-H2SO4法)合成目标化合物的研究结果[2],由于该法所用的DMDS易挥发并有一种恶臭味,因此对环境影响较大。为解决此问题Zarow和梅世俊等曾采用DMSO为甲硫基化剂,在干燥HCl存在下与间甲酚反应(简称DMSO-HCl法)分别以75%和93%收率制备了目标化合物[3,4]。两种方法共同存在的问题是产品纯度低(65-80%),而且原料DMSO消耗过高(DMSO用量为间甲酚摩尔数两倍)。因此推广受到限制。我们参照文献[3,4]方法对DMSO-HCl,法合成标题化合物进行了深入研究,重点对HCl通入速度和量进行了仔细的摸索,找到了较合宜的控制条件,取得了较满意的效果,目标产物收率95%,产品纯度93-96%。反应如下:
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3-甲基-4-甲硫基苯酚的薄层扫描定量分析
作者:
邹煋平;余光旭;贺红武;刘钊杰
期刊:
华中师范大学学报(自然科学版),1989年(03):63-67 ISSN:1000-1190
作者机构:
华中师范大学有机合成研究所
关键词:
烷硫基苯酚;3-甲基-4甲硫基苯酚;薄层扫描法
摘要:
本文建立了3-甲基-4甲硫基苯酚的薄层扫描定量分析方法。用石油醚:乙醚(10:2)为展层剂,在硅胶GF254薄层板上分离了甲硫甲酚及其二种衍生物,并用岛津CS-930型薄层扫描仪进行扫描定量测定,使用一点外标法,λ=255nm,线性化参数SX=7,反射吸收锯齿波扫描。每点含量在0~4μg范围内与峰面积成线性关系。本方法简便,快速、灵敏、重现性较好。平均回收率为101.6%,变异系数小于2.13%。
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蚕豆根尖细胞微核效应与某些胺基磷酸酯的化学结构关系的研究
作者:
金波;陈光荣;李明;周阿毛;阮芸伟;...
期刊:
华中师范大学学报(自然科学版),1988年(04) ISSN:1000-1190
作者机构:
华中师范大学生物系;华中师范大学有机合成研究所
关键词:
微核;诱变效应;胺基磷酸酯
摘要:
本研究用具有通式的四种胺基磷酸酯化介物诱发蚕豆根尖细胞微核,其效应均显著高于对照组(P<0.01)。分析此结果,主要是它们共同具有官能团的作用所致。
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增效磷—1号的研制和应用
作者:
贺红武;刘钊杰;邹煋平;范建国
期刊:
华中师范大学学报(自然科学版),1987年(03):376-382 ISSN:1000-1190
作者机构:
华中师范大学有机合成研究所
关键词:
农药增效剂;硫代磷酸酯
摘要:
本文报导了以酚类和烷基硫代磷酰氯酯为原料,在碱催化剂的存在下,以水溶剂直接反应成增效磷—Ⅰ号的工艺条件,产物收率达97—98%,并给出其对水胺硫磷的增效作用试验结果。
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PCl3在水杨酰替苯胺合成中的反应方式
作者:
刘钊杰;贺红武
期刊:
华中师范大学学报(自然科学版),1987年(03):360-366 ISSN:1000-1190
作者机构:
华中师范大学有机合成研究所
关键词:
水杨酰胺;三氯化磷;水杨酸衍生物;苯胺的酰基化反应
摘要:
本文在深入试验的基础上,对PCl3在水杨酰替苯胺合成中的作用方式,进行了初步的讨论
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酚类的甲硫基化反应的研究(Ⅰ)—3-甲基-4-甲硫基苯酚的合成
作者:
贺红武;刘钊杰;邹煋平;严刚
期刊:
华中师范大学学报(自然科学版),1987年(03):367-375 ISSN:1000-1190
作者机构:
华中师范大学有机合成研究所
关键词:
合成;甲硫基化;3—甲基—4—甲硫基苯酚
摘要:
本文报导了间甲酚与二甲二硫醚进行甲硫基化反应的规律。采用“高酚量低温反应”和“有机溶剂萃取后处理工艺”使标题化合物合成收率达85—90%,纯度达95%左右。
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杀线虫剂的进展
作者:
刘钊杰;贺红武
期刊:
化学与生物工程,1985年(03):34-42 ISSN:1672-5425
作者机构:
华中师范大学农药化学所
摘要:
本文对国内外杀线虫剂的使用和研究状况进行了综述,对今后杀线虫剂的研究和开发提出了看法。
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