专利

发明专利

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2014-1-13

CN201410027270.1

2014-11-19

CN104151311A

430079 湖北省武汉市洪山区珞瑜路152号

湖北

李婉婉;张苗

北京润平知识产权代理有限公司 11283

本校为其他完成单位

一种稠环化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，该稠环化合物的结构式如式（I）所示，<img file="FDA0000456246190000011.TIF" wi="782" he="336" />其中，m为0或1；n为0、1、2、3或4；R¹选自氢、未取代的C₁‑C₁₀烷基以及被一个或多个选自C₁‑C₁₀烷基、C₁‑C₁₀烷氧基和卤素的取代基取代的C₁‑C₁₀烷基中的一种；R²选自氢、卤素、未取代的C₁‑C₁₀烷基、羟基、未取代的C₁‑C₁₀烷氧基、被一个或多个选自C₁‑C₁₀烷基、C₁‑C₁₀烷氧基和卤素的取代基取代的C₁‑C₁₀烷基、以及被一个或多个选自C₁‑C₁₀烷基、C₁‑C₁₀烷氧基和卤素的取代基取代的C₁‑C₁₀烷氧基中的一种；A选自六元杂芳基、五元并六元杂芳基、六元并六元杂芳基、六元芳环、六元并六元芳环基，以及被一个或多个选自氢、C₁‑C₄烷基、卤素、卤代C₁‑C₄烷基、羟基、C₁‑C₄烷氧基、C₆‑C₁₀芳氧基、氰基、硝基和氨基的取代基取代的六元杂芳基、五元并六元杂芳基、六元并六元杂芳基、六元芳环和六元并六元芳环基中的一种。

本发明公开了一类稠环化合物或其药学上可接受的盐的制备方法和应用，该稠环化合物具有式（I）所示结构，该稠环化合物对多种激酶活性具有很好的抑制作用，如其对c-kit、VEGFR-2和PDGFR-β等激酶有良好的抑制活性，而对c-Met激酶无抑制作用，显示出一定的选择性。同时，采用本发明的方法制备的具有式（I）所示结构的稠环化合物对多种肿瘤细胞的增殖具有抑制作用。