Stetter反应的研究进展
作者:
Zhou Zhong-Zheng
* ;Ji Feng-Qin;Yang Guang-Fu
( 杨光富 )
期刊:
有机化学 ,2006年26(7):906-911 ISSN:0253-2786
通讯作者:
Zhou Zhong-Zheng
作者机构:
[Yang Guang-Fu; Zhou Zhong-Zheng; Zhou, ZZ; Ji Feng-Qin] Cent China Normal Univ, Coll Chem, Minist Educ, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Wuhan 430079, Peoples R China.
通讯机构:
[Zhou Zhong-Zheng] C;Cent China Normal Univ, Coll Chem, Minist Educ, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Wuhan 430079, Peoples R China.
关键词:
Stetter反应;1,4-二羰基化合物;氮杂环卡宾;不对称催化
摘要:
综述了Stetter反应的研究进展,包括分子间、分子内的Michael—Stetter反应、不对称Stetter反应及其在天然产物合成中的应用.
语种:
中文
展开
5,7-二甲基-1,2,4-***并[1,5-a]嘧啶-2-氧乙酰腙类衍生物的合成与生物活性
作者:
Chen, Q;Long, DQ;Cheng, J;Li, J;Liu, ZM;...
期刊:
高等学校化学学报 ,2006年27(3):454-459 ISSN:0251-0790
通讯作者:
Yang, GF
作者机构:
[Yang, GF] Cent China Normal Univ, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Minist Educ, Coll Chem, Wuhan 430079, Peoples R China.;Yunyang Teachers Coll, Dept Chem, Danjiangkou 442700, Peoples R China.
通讯机构:
[Yang, GF] C;Cent China Normal Univ, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Minist Educ, Coll Chem, Wuhan 430079, Peoples R China.
会议名称:
第六届全国新农药创制学术交流会
会议时间:
2005-05-01
会议地点:
天津
会议主办单位:
中国化工学会
会议论文集名称:
第六届全国新农药创制学术交流会论文集
关键词:
1,2,4-***并[1,5-a]嘧啶;酰腙;生物活性;手性中心
摘要:
以5,7-二甲基-1,2,4-***并[1,5-a]嘧啶-2-甲硫醚为起始原料,设计合成了15个新型的5,7-二甲基-1,2,4-***并[1,5-a]嘧啶-2-氧乙酰腙及10个(月)-5,7-二甲基-1,2,4-***并[1,5-a]嘧啶-2-氧(α-甲基)乙酰腙类化合物,通过元素分析、MS和^1H NMR对所合成的化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结果表明,部分化合物表现出不同程度的除草及杀菌活性.目标化合物中引入手性中心有利于生物活性的提高.
语种:
中文
展开
含噁二唑杂环取代的新型***并嘧啶衍生物的合成及其生物活性
期刊:
有机化学 ,2005年25(11):1477-1481 ISSN:0253-2786
通讯作者:
Chen, W
作者机构:
[陈悟] Huazhong Univ Sci & Technol, Coll Life Sci & Technol, Wuhan 430074, Peoples R China.;Cent China Normal Univ, Coll Chem, Minist Educ, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Wuhan 430079, Peoples R China.
通讯机构:
[Chen, W] H;Huazhong Univ Sci & Technol, Coll Life Sci & Technol, Wuhan 430074, Peoples R China.
会议名称:
第六届全国新农药创制学术交流会
会议时间:
2005-05-01
会议地点:
天津
会议论文集名称:
第六届全国新农药创制学术交流会论文集
关键词:
***并嘧啶;4-噁二唑;生物活性;双杂环化合物;嘧啶衍生物;***并;噁二唑;化合物结构;合成;乙醇溶液
摘要:
2-肼羰基亚甲硫基-5,7-二甲基-1,2,4-***并[1,5-a]嘧啶与二硫化碳在乙醇溶液中回流制得化合物2-(5-巯基-1,3,4-噁二唑-2-亚甲硫基)-5,7-二甲基-1,2,4-***并[1,5-a]嘧啶,后者在碱性环境中与卤化苄反应得到17种新型双杂环化合物.对所得化合物结构均经元素分析,1H NMR和Ms确认.初步生物活性测试表明这些化合物具有一定的杀菌活性.
语种:
中文
展开
创制绿色化学农药的研究进展
期刊:
华中师范大学学报(自然科学版) ,2003年37(3):352-358 ISSN:1000-1190
作者机构:
[杨光富] 华中师范大学化学学院;[杨华铮] 南开大学;[吴小军] 武汉大学化学与分子科学学院
关键词:
ALS抑制剂;合理分子设计;植物抗毒素;结构活性关系
摘要:
结合本课题组近年来的研究工作,简要介绍了以乙酰乳酸合成酶为靶标合理设计开发新型超高效除草剂以及植物抗毒素的结构修饰与构效关系研究等方面的工作进展情况,并对该领域的发展前景及存在的问题进行了展望.
语种:
中文
展开
***并嘧啶-2-磺酰胺类除草剂的研究进展
期刊:
华中师范大学学报(自然科学版) ,2003年37(1):68-74 ISSN:1000-1190
作者机构:
[杨光富; 王辉; 陈琼; 陈悟] 华中师范大学化学学院;华中师范大学化学学院 武汉430079
关键词:
除草剂;研究进展;1,2,4-***并[1,5-a]嘧啶-2-磺酰胺;合成;构效关系;代谢降解
摘要:
结合本课题组的工作,从合成、构效关系、代谢三个方面对1,2,4,-***并[1,5-a]嘧啶-2-磺酰胺类除草剂的研究进展情况进行了简要概述.
语种:
中文
展开
一类新型双稠杂环化合物的合成
期刊:
华中师范大学学报(自然科学版) ,2002年36(1):52-54 ISSN:1000-1190
作者机构:
[杨光富; 刘志伟; 马忠华; 陈悟] 华中师范大学
关键词:
1,2,4-***并[1,5-a]嘧啶;5,6-二氢-1,2,4-***并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑;合成;生物活性
摘要:
***并嘧啶类杂环衍生物由于其分子结构中同时包含了***及嘧啶这两类重要的活性结构单元,因而往往表现出广泛的生物活性[1~4],既可以用于医药,也可以用于农药.因此,近年来关于***并嘧啶类衍生物的合成及生物活性的研究受到了人们的广泛关注[5~9].与此同时,***并噻二唑类衍生物也表现出广谱生物活性[10,11].为寻找新型先导化合物,我们根据活性亚结构拼接原理,设计了一类同时包含***并嘧啶和***并噻二唑两类活性结构单元的双稠杂环分子.
语种:
中文
展开
新型2-杂环芳基苯并二氢吡喃-4-酮衍生物的三维定量构效关系研究
作者:
Yang, GF
* ( 杨光富 ) ;Jiang, XH;Ding, Y;Yang, HZ
期刊:
化学学报 ,2002年60(1):134-138 ISSN:0567-7351
作者机构:
[Yang, GF] Cent China Normal Univ, Inst Organ Synth, Wuhan 430079, Peoples R China.;Nankai Univ, Inst Elementoorgan Chem, Natl Key Lab Elementoorgan Chem, Tianjin 300071, Peoples R China.
通讯机构:
[Yang, GF] C;Cent China Normal Univ, Inst Organ Synth, Wuhan 430079, Peoples R China.
关键词:
植物抗毒素;2-杂环芳基苯并二氢吡喃-4-酮;定量构效关系
摘要:
为开发新型环境友好杀菌剂,选择了黄烷酮类植物抗毒素为先导,利用生物等排取代原理对其结构进行修饰,设计合成了23个未见文献报道的2-杂环芒基苯并二氢吡喃-4-酮类化合物,并系统测定了所有化合物对水稻稻瘟病抑制活性的IC_(50)值。在此基础上,采用CoMFA方法对它们进行了三维定量结构活性关系研究,系统考查了网格结构、探针以及场类型对CoMFA结果的影响。研究结果表明,苯并二氢吡喃-4-酮苯环5,6,7位上应该引入一些体积较小且具有强供电子能力的取代基有利于提高化合物的杀菌活性。CoFMA分析对7位氧原子和19位氧原子的电性要求与前文采用Hansch-Fujita方法的分析结果是相一致的。
语种:
中文
展开
Phytocassane衍生物的电子结构特征及构效关系研究
期刊:
计算机与应用化学 ,2002年19(5):571-574 ISSN:1001-4160
作者机构:
[杨光富; 陈琼; 张莉] 华中师范大学化学学院;华中师范大学化学学院 武汉 430079 南开大学元素有机化学国家重点实验室;天津 300071;武汉 430079
关键词:
植物抗毒素;电子结构;构效关系
摘要:
采用半经验AM1方法对phytocassane A-E等5种水稻植物抗毒素进行了量子化学计算,根据对其电子结构及相关分析研究结果讨论了它们的活性部位、作用方式及构效关系,发现分子中的a,β-不饱和共轭体系是最重要的供电子部位,在与受体作用时主要起供电子作用,其供电子能力直接影响化合物活性的强弱.此外,化合物的HOMO能级、O(24)的原子净电荷及轨道电子密度、O(26)的原子净电荷、clogP及cMR等均对生物活性产生重要影响.
语种:
中文
展开
一类新型双杂环衍生物的合成及其杀菌活性
期刊:
华中师范大学学报(自然科学版) ,2002年36(2):207-209 ISSN:1000-1190
作者机构:
[杨光富; 陈悟; 刘祖明; 卿湘华] 华中师范大学农药化学研究所;华中师范大学农药化学研究所 武汉430079
关键词:
1,2,4-***并[1,5-a]嘧啶;1,3,4-恶二唑;合成;杀菌活性
摘要:
***并嘧啶类杂环衍生物由于其分子结构中同时包含了***及嘧啶这两类重要的活性结构单元,因而往往表现出广泛的生物活性[1~4],既可以用于医药,也可以用于农药.
语种:
中文
展开
1,2,4-***并[1,5-α]嘧啶-2-硫醚的合成及生物活性研究
期刊:
华中师范大学学报(自然科学版) ,2001年35(2):180-182 ISSN:1000-1190
作者机构:
华中师范大学农药化学研究所,;[杨光富; 项军; 徐晗; 刘祖明] 华中师范大学
关键词:
4-***并[1;5-α]嘧啶;合成;生物活性
摘要:
以水合肼为起始原料,经5步反应设计合成了11个新型的5,7-二甲基-1,2,4-***并[1,5-α]嘧啶-2-硫醚类化合物,其结构均经1H NMR、元素分析等确证.初步的生测结果表明,部分化合物表现出一定的除草活性及对水稻纹枯病菌的专一性杀灭活性.
语种:
中文
展开
5,7-二甲基-1,2,4-***并[1,5-a]嘧啶-2-硫乙酰腙类衍生物的合成及生物活性研究
作者:
Yang, GF
* ( 杨光富 ) ;Liu, ZM;Lu, AH;Zhuang, NB
期刊:
化学学报 ,2001年59(4):594-599 ISSN:0567-7351
通讯作者:
Yang, GF
作者机构:
[Yang, GF; Lu, AH; Zhuang, NB; Liu, ZM] Cent China Normal Univ, Inst Organ Synth, Wuhan 430079, Peoples R China.
通讯机构:
[Yang, GF] C;Cent China Normal Univ, Inst Organ Synth, Wuhan 430079, Peoples R China.
关键词:
7-二甲基-1;4-***并[1;5-a]嘧啶-2-硫乙酰腙;合成;生物活性;农药
摘要:
以2-巯基5,7-二甲基-1,2,4-***并[1,5-a]嘧啶为起始原料,设计合成了16种新型的5,7-二甲基-1,2,4-***并[1,5-a]嘧啶-2-硫乙酰腙类衍生物,其结构均经^1H NMR,MS及元素分析确证,通过核磁共振氢谱分析及分子力学优化,对该类化合物在溶液中的顺反异构体的化学位移进行了归属。初步生测结果表明,所合成的化合物均表现出不同程度的除草及杀菌活性,尤其是在50×10^-6浓度下所有化合物都对水稻纹枯病表现出很好的抑制效果。对化合物4c和4o活体小株实验结果表明,在先接菌后施药的处理方式下,化合物在50×10^-6和100×10^-6浓度下对水稻纹枯病的防效均优于多菌灵和井冈霉素,在100×10^-6浓度下的防效达到了80%以上。
语种:
中文
展开
黄烷酮类植物抗毒素的研究简介
期刊:
华中师范大学学报(自然科学版) ,2000年34(4):427-432 ISSN:1000-1190
作者机构:
[杨光富; 姜晓华; 丁宇] 华中师范大学农药化学研究所;南开大学元素有机化学国家重点实验室
关键词:
樱花素;黄烷酮;植物抗毒素;合成;抗菌活性
摘要:
植物抗毒素是植物受到外界病原微生物侵扰后所产生并积累的一类具有抗菌活性的小分子物质,樱花素是从水稻稻瘟病感染组织中分离鉴定的一种黄烷酮类植物抗毒素.对以樱花素为代表的水稻抗毒素及其类似物的结构与活性、黄烷酮类植物抗毒素合成方法的研究概况进行了综述.
语种:
中文
展开
新型***并嘧啶类衍生物的合成及生物活性(Ⅰ)
作者:
徐莉;刘祖明;杨光富
( 杨光富 ) ;陆爱红;刘钊杰
期刊:
华中师范大学学报(自然科学版) ,2000年34(1):56-58 ISSN:1000-1190
作者机构:
[杨光富; 徐莉; 刘祖明; 陆爱红; 刘钊杰] 华中师范大学农药化学研究所
关键词:
4-***并[1;5-a]嘧啶;4-恶二唑;合成;生物活性
摘要:
以2-巯基-5,7-二甲基-1,2,4-***并[1,5-a]嘧啶为超始原料,设计合成了四类46种新型的1,2,4=-***并[1,5-a]嘧啶类衍生物,其结构均经~1H NMR、MS及元素分析确证。初步生测结果表明,所合成的化合物均表现出不同程度的除草及杀菌活性。
语种:
中文
展开
Crystal and Molecular Structure of 2-(2-Methoxycarboxyl)phenyloxy-5 ,7-dim ethyl-1 ,2 ,4-triazolo〔1 ,5-a〕pyrimidine
作者:
Yang, GF
* ( 杨光富 ) ;Fei, XN;Yang, HZ
期刊:
Chinese Journal of Structural Chemistry ,1999年18(5):352-355 ISSN:0254-5861
作者机构:
[Yang, GF] Cent China Normal Univ, Inst Organ Synth, Wuhan 430079, Peoples R China.;Nankai Univ, Inst Elementoorgan Chem, Tianjin 300071, Peoples R China.
通讯机构:
[Yang, GF] C;Cent China Normal Univ, Inst Organ Synth, Wuhan 430079, Peoples R China.
关键词:
1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidine compound;Biological activity;Crystal structure
摘要:
The crystal structure of the title compound has been determined by single crystal X-ray diffraction analysis. C15H14N4O3, M-r = 298. 30, monoclinic, space group P2(1)/n, a = 9. 483 (9), b = 11. 078 (9), c = 13. 700 (9) Angstrom, beta = 100. 19 (7)degrees, V = 1417 (4) Angstrom(3), Z = 4, D-x = 1. 399 g. cm(-3), mu = 0. 0942 mm(-1); F(000) = 624, final R = 0. 074 and R-w = 0. 074 for 1502 observed reflections [I greater than or equal to 3 sigma(I)]. The results show that all ring atoms in the triazolopyrimidinyl moiety were coplanar with strong tensile force, which might be an important active site.
语种:
英文
展开
3,5-二取代-4-氨基-1,2,4-***类衍生物的合成及生物活性研究
期刊:
华中师范大学学报(自然科学版) ,1999年(3):383-386 ISSN:1000-1190
作者机构:
[杨光富; 袁继伟] 华中师范大学农药化学所;[杨华铮] 南开大学元素有机化学所
关键词:
5-二取代-4-氨基-1;4-***;合成;生物活性
摘要:
通过 3取代4氨基5巯基1,2,4***与卤代烃之间的亲核取代反应合成了 12 种含烷硫(芳硫)基的1,2,4***类衍生物,结构经1 H N M R 及元素分析而确证,并对所合成的化合物进行了初步的生物活性测试,结果表明部分化合物表现出一定的除草活性和杀菌活性
语种:
中文
展开
N-(2-硫代-1,3,2-二氧磷杂环已烷-2-基)N’-芳基(烷基)硫脲的合成、杀菌活性及构效关系
期刊:
华中师范大学学报(自然科学版) ,1998年32(04): 434 ISSN:1000-1190
作者机构:
华中师范大学有机合成研究所;南开大学元素有机化学研究所
关键词:
1.3.2-二氧磷杂环已烷;硫脲;杀菌活性;构效关系;立体化学
摘要:
报道了18种新型反式环状硫代磷酰基硫脲的杀菌活性,并对它们的构效关系进行了初步的探讨,结果发现:N’-芳基取代化合物的杀菌活性较脂基取代的好,在芳基上为氯取代时,活性较好.此外,本文还报道了硫代环磷酰氯合成反应的立体化学
语种:
中文
展开
磺酰脲(胺)类除草剂的非线性QSAR研究
期刊:
华中师范大学学报(自然科学版) ,1998年32(3):39-40 ISSN:1000-1190
作者机构:
[杨光富] 华中师范大学农药化学所;[杨华铮; 王磊光; 劳学军] 南开大学元素有机化学所
关键词:
人工神经网络;非线形QSAR;磺酰脲;稠杂磺酰胺;除草剂
摘要:
采用人工神经网络分析方法对磺酰脲和稠杂磺酰胺类除草剂进行了非线形QSAR分析,得出了影响它们除草活性的重要特征指标,进一步证实了这两类除草剂与受体具有相同的作用位点以及我们前文提出的这两类除草剂与受体的作用模型。
语种:
中文
展开