靶向琥珀酸脱氢酶的酰胺类杀菌剂的研究进展
期刊：
农药学学报 ,2019年21(5):673-680 ISSN：1008-7303
作者机构：
华中师范大学化学学院, 武汉, 430079
关键词：
琥珀酸脱氢酶;酰胺类杀菌剂;作用机制;抑制剂;研究进展
摘要：
截至2019年,共有23个琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHIs)杀菌剂已经上市,该类抑制剂可有效地克服甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的抗性问题,其近几年销售额的年复合增长速率在杀菌剂中最快,是近年来研究十分活跃的杀菌剂品种之一。本文主要介绍SDHIs杀菌剂的发展脉络、作用机制、构效关系和抗性情况,同时对有重大意义的品种也进行了较为详细的阐述,并对SDHIs杀菌剂的发展趋势进行了展望。
语种：
中文
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An Efficient Synthesis of Functionalized 6-Arylsubstituted Salicylates via Microwave Irradiation
作者：
曲仁渝;陈念;刘玉超;陈琼;杨光富
（ 期刊：
有机化学 ,2017年37(5):1266-1272 ISSN：0253-2786
通讯作者：
Yang Guangfu
作者机构：
[杨光富; 陈琼; 刘玉超; 曲仁渝; 陈念] Cent China Normal Univ, Coll Chem, Minist Educ, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Wuhan 430079, Peoples R China.
通讯机构：
[Yang Guangfu] C;Cent China Normal Univ, Coll Chem, Minist Educ, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Wuhan 430079, Peoples R China.
关键词：
Functionalized 6-arylsalicylates;Suzuki cross-coupling reactions;Microwave irradiation;Electronic effect
摘要：
Functionalized 6-arylsalicylate substructures occur in a variety of pharmacologically relevant natural products and bioactive compounds. Especially 6-arylsubstituted salicylates, as a key pharmacophore of anti-resistant acetohydroxyacid synthase (AHAS) inhibitors have played a lead role in combatting the weed-resistance issues. Previously, we have explored two new methods to synthesize position-6 aryl substituted salicylic acid fragment. However, these two methods failed to introduce various substituents into salicylic acid. Here an efficient method for the synthesis of 6-substituted salicylates is described via a microwave-promoted Suzuki cross-coupling. Due to the obvious advantages of this method, such as a wide range of substrates, smooth and rapid reaction and moderate to excellent yields, this protocol could be utilized to synthesize more anti-resistant AHAS inhibitors.
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英文
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对羟基苯丙酮酸双加氧酶(HPPD)的结构及其吡唑类除草剂的最新研究进展
作者：
He, Bo;Wang, Dawei;Yang, Wenchao;Chen, Qiong;Yang, Guangfu
* （ 期刊：
有机化学 ,2017年37(11):2895-2904 ISSN：0253-2786
作者机构：
[Yang, Guangfu; Yang, Wenchao; Chen, Qiong; He, Bo] Cent China Normal Univ, Coll Chem, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Wuhan 430079, Hubei, Peoples R China.;[Wang, Dawei] Nankai Univ, Coll Chem, State Key Lab Elementoorgan Chem, Tianjin 300071, Peoples R China.
通讯机构：
[Yang, Guangfu] C;Cent China Normal Univ, Coll Chem, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Wuhan 430079, Hubei, Peoples R China.
关键词：
对羟基苯丙酮酸双加氧酶;作用机制;结合位点;除草剂
摘要：
对羟基苯丙酮酸双加氧酶(EC 1.13.11.27,HPPD)是重要的除草剂靶标.以HPPD为靶标的除草剂具有高效、低毒、作物安全性高、不易产生抗性、环境相容性好及对后茬作物安全等一系列优点.结合最新的研究进展,详细综述了HPPD的结构,并针对吡唑类HPPD除草剂的作用模式、在生物体内的作用机制和代谢途径以及研究现状进行了总结与分析.
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含咪唑啉酮结构的吡唑类对羟基苯基丙酮酸双加氧酶抑制剂的除草活性及选择性研究
作者：
徐玉玲;林红艳;吴丰旭;康德来;杨文超;...
期刊：
农药学学报 ,2017年19(4):418-427 ISSN：1008-7303
作者机构：
武汉轻工大学化学与环境工程学院, 农药与化学生物学教育部重点实验室, 武汉, 430023;华中师范大学化学学院, 农药与化学生物学教育部重点实验室, 武汉, 430079;武汉轻工大学化学与环境工程学院, 武汉, 430023;[杨光富; 林红艳; 吴丰旭; 杨文超] 华中师范大学化学学院, 农药与化学生物学教育部重点实验室, 武汉, 430079;[徐玉玲] 武汉轻工大学化学与环境工程学院, 农药与化学生物学教育部重点实验室, 武汉, 430023
关键词：
咪唑啉酮;对羟基苯基丙酮酸双加氧酶;除草剂;除草活性;作物安全性
摘要：
对羟基苯基丙酮酸双加氧酶(HPPD)是一种重要的除草剂作用靶标。为了发现具有高活性和高选择性的新型HPPD抑制型除草剂,对前期合成的23个含咪唑啉酮结构单元的吡唑类衍生物(2A~2W)进行了深入的生物活性评价和构效关系研究,比较了它们对拟南芥HPPD(AtHPPD)和人源HPPD(hHPPD)抑制活性的差异,从酶水平上总结了该类化合物的结构-活性关系和种属选择性规律,从活体植株水平研究了它们的除草活性。结果表明:部分化合物表现出良好的除草活性和作物安全性,其中化合物2E和2G在150 g/hm~2剂量下对荠菜、繁缕、小藜和棒头草抑制活性达到80%以上,且其对作物的安全性也明显优于商品化除草剂硝磺草酮。此外,化合物2P在酶水平上的选择性倍数高达93倍,展示出良好的应用潜力。
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含苯并2,2-二氧噻二唑结构的吡唑类HPPD抑制剂的设计、合成及其生物活性研究
作者：
杨文超;徐玉玲;林红艳;武园;杨光富
（ 期刊：
中国科学：化学 ,2016年46(11):1180-1187 ISSN：1674-7224
作者机构：
华中师范大学化学学院, 农药与化学生物学教育部重点实验室, 武汉, 430079;华中师范大学化学学院, 农药与化学生物学教育部重点实验室;[杨光富] 化学化工协同创新中心(天津), 武汉, 430079;[杨光富] 华中师范大学化学学院, 农药与化学生物学教育部重点实验室;[杨文超; 徐玉玲; 林红艳; 武园] 华中师范大学化学学院, 农药与化学生物学教育部重点实验室, 武汉, 430079
关键词：
除草剂;对羟基苯基丙酮酸双加氧酶;抑制活性;硝磺草酮
摘要：
对羟基苯基丙酮酸双加氧酶是一种重要的除草剂靶标.本文基于活性亚结构拼接的策略设计合成了一系列含有苯并2,2-二氧噻二唑的吡唑类新型对羟基苯基丙酮酸双加氧酶(HPPD)抑制剂.随后分别从酶水平和活体植株水平研究了它们的生物活性,总结了其结构与活性关系.部分化合物表现出很高的HPPD酶抑制活性和活体除草活性,化合物6d和6j对冬季阔叶杂草表现出良好的防治效果,且其作物安全性也明显优于对照药剂硝磺草酮,展示出良好的应用潜力.
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N-(1-苯胺基-2,2,2-三氯乙基)-1H-吡唑酰胺类抑制剂的设计、合成及生物活性研究
作者：
朱晓磊;胡生全;蒋莉娜;杨文超;杨光富
（ 期刊：
中国科学：化学 ,2016年46(11):1188-1194 ISSN：1674-7224
作者机构：
华中师范大学化学学院, 农药与化学生物学教育部重点实验室, 武汉, 430079;华中师范大学化学学院, 农药与化学生物学教育部重点实验室;[杨光富] 化学化工协同创新中心, 武汉, 430079;[杨光富] 华中师范大学化学学院, 农药与化学生物学教育部重点实验室;[朱晓磊; 胡生全; 蒋莉娜; 杨文超] 华中师范大学化学学院, 农药与化学生物学教育部重点实验室, 武汉, 430079
关键词：
琥珀酸泛醌氧化还原酶;分子设计;杀菌剂;分子对接;吡唑酰胺
摘要：
线粒体呼吸链复合体II (EC 1.3.5.1)又称为线粒体琥珀酸脱氢酶(succinate dehydrogenase,SDH)和琥珀酸-泛醌氧化还原酶(succinate: ubiquinone oxidoreductase,SQR),它是一种重要的杀菌剂靶标,作用于该靶标的商业化品种已有19个.本文以本课题组前期通过虚拟筛选得到的先导化合物为起点,设计并合成了一系列新型的N-(1-苯胺基-2,2,2-三氯乙基)-1H-吡唑酰胺类化合物4a~4z和5,其中化合物4r和5对猪心来源SQR的半抑制浓度(IC_(50)值)分别达到了0.106 μM和15.01 nM.釆用分子模拟技术研究了它们的构效关系,结合自由能的理论计算值(ΔG_(cal))与实验测定值(ΔG_(exp))之间的相关性(R~2)为0.95,表明基于分子对接得到的结合模式是可信的,化合物活性的提高在很大程度依赖于侧链部分与受体的相互作用能的提高.
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含喹唑啉二酮片段的新型三酮类化合物的合成及生物活性
作者：
王大伟;林红艳;曹润洁;杨盛刚;陈涛;...
期刊：
化学学报 ,2015年73(1):29-35 ISSN：0567-7351
通讯作者：
Wang Dawei
作者机构：
[杨光富; 杨盛刚; 何波; 陈琼; 曹润洁; 王大伟; 林红艳; 陈涛; 杨文超] Cent China Normal Univ, Coll Chem, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Minist Educ, Wuhan 430079, Peoples R China.;[杨光富] Collaborat Innovat Ctr Chem Sci & Engn, Tianjin 300071, Peoples R China.
通讯机构：
[Wang Dawei] C;Cent China Normal Univ, Coll Chem, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Minist Educ, Wuhan 430079, Peoples R China.
关键词：
对羟苯基丙酮酸双氧化酶;抑制剂;喹唑啉二酮;除草剂;先导化合物
摘要：
对羟苯基丙酮酸双氧化酶(EC 1.13.11.27,HPPD)是一个重要的除草剂作用靶标.为了寻找具有高效除草活性的新型HPPD抑制剂,在前期研究的基础上设计合成了24个含有喹唑啉二酮结构的三酮类化合物9a~9x.所合成的化合物均经过~1H NMR,~(13)C NMR和HRMS的表征.以来源于拟南芥的HPPD(At HPPD)为测试对象进行酶抑制活性筛选,结果表明所合成的大部分化合物对At HPPD均表现出了较好的抑制效果,其中化合物9i的K_i值为0.005μmol/L,显著优于商品化对照药剂硝磺草酮(K_i=0.013μmol/L).进一步温室盆栽筛选结果表明,多数化合物在150 g ai/ha的剂量下对六种供试杂草中的至少一种表现出80%以上的防效,特别是化合物9g在37.5 g ai/ha的低剂量下对所测试的六种杂草中的四种仍表现出了大于85%的抑制效果,同时9g在150 g ai/ha的剂量下对水稻和小麦均表现出了很好的作物安全性,可以作为先导化合物供进一步深入研究.
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Synthesis of 9-benzyl-2-substituted-purin-6-one derivatives and their bioactivity and molecular docking as potential human phosphodiesterase-2 inhibitors
期刊：
中国药物化学杂志 ,2013年23(4):277-285 ISSN：1005-0108
作者机构：
[赵新筠; 陈喜] College of Chemistry and Materials Science, South-Central University for Nationalities;[杨光富] College of Chemistry, Huazhong Normal University;[湛昌国] Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, University of Kentucky
关键词：
合成;嘌呤-6-酮衍生物;磷酸二酯酶-2抑制活性;分子对接
摘要：
目的 设计和合成了6个2-取代-9-苄基-嘌呤-6-酮衍生物并测试了其对磷酸二酯酶-2的抑制活性,进而研究PDE2酶对该类抑制剂的作用方式.方法 以2-氨基-2-氰基乙酰胺为原料先合成5-氨基-4-羰酰胺咪唑类衍生物,接着用微波辅助的方法合成了目标化合物.结果与结论 微波辅助的方法大大缩短反应时间,从传统的加热回流20h缩短到目前的30 min.抑制活性结果表明,化合物2b[9-苄基-2-(3,4-二甲氧基苄基)-1,9-二氢嘌呤-6-酮]有非常明显的抑制活性(IC50=1.35 μmol·L-1).配体和蛋白质对接的结果分析表明,嘌呤-6-酮衍生物同磷酸二酯酶-2的催化区域的结合主要通过氢键和π-π堆积作用实现的.
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对羟基苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂筛选方法研究进展
作者：
杨文超;林红艳;杨盛刚;刘万年;杨光富
（ 期刊：
农药学学报 ,2013年15(2):129-134 ISSN：1008-7303
作者机构：
[杨光富; 杨文超; 林红艳; 杨盛刚; 刘万年] 华中师范大学化学学院
关键词：
除草剂;对羟基苯基丙酮酸双氧化酶;抑制剂;筛选
摘要：
对羟基苯基丙酮酸双氧化酶（HPPD）是植物体正常生长所必需的质体醌和生育酚生物合成路径中的关键酶,已成为当前最重要的除草剂作用靶标之一。发展快速、可靠的HPPD抑制剂筛选方法对研究小分子化合物与HPPD之间的相互作用,以及开展基于靶酶结构的新型HPPD抑制剂设计均具有重要意义。结合HPPD的结构和功能,文章从生物分析的角度分别就高效液相色谱、同位素标记、偶联法、电化学及简易筛选模型等方法在HPPD抑制剂筛选中的运用进行了总结,并对发展HPPD抑制剂的高通量筛选方法进行了展望。
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Facile Synthesis of 3-Substituted Isoquinolines Derivatives via Microwave-assisted Tandem Three-component Coupling Cyclization
作者：
Lin Long;Wu Qiongyou
* ;Huang Shaowei;Yang Guangfu
（ 期刊：
中国化学 ,2012年30(5):1075-1082 ISSN：1001-604X
通讯作者：
Wu Qiongyou
作者机构：
[Yang Guangfu; Huang Shaowei; Lin Long; Wu Qiongyou] Cent China Normal Univ, Coll Chem, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Minist Educ, Wuhan 430079, Hubei, Peoples R China.
通讯机构：
[Wu Qiongyou] C;Cent China Normal Univ, Coll Chem, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Minist Educ, Wuhan 430079, Hubei, Peoples R China.
关键词：
palladium/copper-catalyst;microwave;isoquinolines;tandem reaction;coupling cyclization
摘要：
A novel three-component reaction of o-bromobenzaldehyde, terminal alkynes and tert-butyl amine has been established, which proceeded smoothly to give 3-substituted isoquinolines in good yields in the presence of palladium/copper catalysts under microwave irradiation.
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Design, Synthesis, and Bioevaluation of Novel Strobilurin Derivatives
作者：
Zhu Xiaolei;Wang Fu;Li Hui;Yang Wenchao;Chen Qiong;...
期刊：
中国化学 ,2012年30(9):1999-2008 ISSN：1001-604X
通讯作者：
Yang Guangfu
作者机构：
[Yang Guangfu; Chen Qiong; Zhu Xiaolei; Wang Fu; Li Hui; Yang Wenchao] Cent China Normal Univ, Coll Chem, Minist Educ, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Wuhan 430079, Hubei, Peoples R China.
通讯机构：
[Yang Guangfu] C;Cent China Normal Univ, Coll Chem, Minist Educ, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Wuhan 430079, Hubei, Peoples R China.
关键词：
strobilurin;cytochrome bc1 complex;benzophenone;bioisosterism
摘要：
Strobilurins are one of the most important natural products with fungicidal activities and well known for their novel action mode, broad fungicidal spectrum, lower toxicity against mammalian cells, and environmentally benign characteristics. Design and syntheses of strobilurin analogues therefore have attracted great attention in the field of agrochemistry. Previously, we successfully developed a new molecular design method of pharmacophore-linked fragment virtual screening (PFVS) and discovered a lead compound (E)-methyl-2-(2-(((3-(imino-(phenyl)methyl)phenyl)thio)methyl)phenyl)-3-methoxyacrylate (1). To discover new strobilurin analogues with higher fungicidal activity, the structural modification of compound 1 was carried out guided by bioisosterism. A series of benzophenone derivatives 2a-2j were synthesized, among which compound 2j with a K_i value of 1.89 nmol/L was identified as the most promising inhibitor of porcine cytochrome bc1 complex, 157-fold improved binding affinity compared to the commercially available bc_1 inhibitor Azoxystrobin (AZ). In addition, most of the new compounds displayed excellent fungicidal activity against Sphaerotheca fuliginea at the concentration of 200 μmol/L. The present work indicates that strobilurin analogues containing benzophenone side chains may be the ideal leads for future fungicide discovery.
语种：
英文
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治疗阿尔茨海默病的乙酰胆碱酯酶抑制剂的分子设计:从多位点抑制剂到一药多靶
作者：
杨文超;孙琦;喻宁熙;朱晓磊;杨光富
（ 期刊：
药学学报 ,2012年47(3):313-321 ISSN：0513-4870
通讯作者：
Yang, G.-F.
作者机构：
[杨光富; 杨文超; 孙琦; 喻宁熙; 朱晓磊] 华中师范大学化学学院
通讯机构：
Key Laboratory of Pesticide and Chemical Biology, College of Chemistry, Central China Normal University, China
关键词：
阿尔茨海默病;乙酰胆碱酯酶抑制剂;多位点抑制剂;一药多靶;分子设计
摘要：
阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)是一种病因尚不明确且致病机制极为复杂的神经退行性疾病,严重威胁老年人的健康并对整个社会发展带来沉重的负担。设计开发治疗阿尔茨海默病的药物一直是药物研发领域的热点和难点,其中尤以乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)抑制剂的研究最为活跃并已在临床中成功应用。然而,现有商品化AChE抑制剂的临床治疗效果有限,并且都伴随不同程度的毒副作用。因此,寻找高效、低毒的多重结合位点的AChE抑制剂和针对多重作用靶标的多功能抑制剂(即一药多靶)成为AChE抑制剂分子设计的主要发展方向。本文结合近年来的研究进展,从代表性AChE抑制剂的化学结构和结合模式出发,对AChE抑制剂分子设计的发展历程及最新成果进行了综述。
语种：
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含肟醚的新型***并嘧啶衍生物的合成及除草活性研究
作者：
Jiang Lili
* ;Chen Chaonan;Zhou Yanfei;Chen Qiong;Yang Guangfu
（ 期刊：
有机化学 ,2009年29(9):1392-1404 ISSN：0253-2786
通讯作者：
Jiang Lili
作者机构：
[Yang Guangfu; Zhou Yanfei; Chen Chaonan; Chen Qiong; Jiang Lili] Cent China Normal Univ, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Minist Educ, Coll Chem, Wuhan 430079, Peoples R China.
通讯机构：
[Jiang Lili] C;Cent China Normal Univ, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Minist Educ, Coll Chem, Wuhan 430079, Peoples R China.
关键词：
肟醚;4-***并[1;5-α]嘧啶;除草活性
摘要：
2-巯基-5,7-二甲基-1,2,4-***并[1,5-α]嘧啶(6)与氯乙醛或氯丙酮反应生成5,7-二甲基-1,2,4.***并[1,5-α]嘧啶-2-硫丙酮(硫乙醛)(7).中间体7与D-烷基(芳基)羟胺(5)反应得到目标化合物1-(5,7-二甲基-1,2,4***[1,5-α]嘧啶-2-硫)乙醛-O-烷基肟醚(9),2-(5,7-二甲基-1,2,4***[1,5-α]嘧啶-2-硫)内酮O-烷基肟醚(10).初步生物活性测试结果表明部分化合物具有较好的除草活性.
语种：
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取代苯氧基***并嘧啶类化合物的合成及除草活性研究
期刊：
农药学学报 ,2009年11(1):31-35 ISSN：1008-7303
作者机构：
[杨光富; 陈琼; 刘玉超; 张明智] 华中师范大学
关键词：
1,2,4-***并[1,5-a]嘧啶;合成;除草活性
摘要：
以砜基取代的嘧啶为关键中间体,设计合成了17个新型取代苯氧基1,2,4-***并[1,5-a]嘧啶类衍生物,通过元素分析、MS和~1H NNIR对所合成的化合物进行了结构表征.初步生物活性测定结果表明,100 mg/L浓度下部分化合物对6种测试靶标均表现出较好的抑制活性,盆栽复筛试验显示在150 g/hm~2剂量下,5个化合物表现出较好的除草活性和持效性.
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取代1,2,4-***并[1,5-c]嘧啶衍生物的合成与生物活性
期刊：
有机化学 ,2009年29(2):245-251 ISSN：0253-2786
通讯作者：
Chen Chaonan
作者机构：
[杨光富; 陈超南; 陈琼] Cent China Normal Univ, Coll Chem, Educ Minist, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Wuhan 430079, Peoples R China.
通讯机构：
[Chen Chaonan] C;Cent China Normal Univ, Coll Chem, Educ Minist, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Wuhan 430079, Peoples R China.
会议名称：
中国化工学会农药专业委员会第十三届年会
会议时间：
2008-05-12
会议地点：
井冈山
会议论文集名称：
中国化工学会农药专业委员会第十三届年会论文集
关键词：
4-***并[1;5-c]嘧啶;合成;生物活性
摘要：
以肼基取代嘧啶为起始原料，设计合成了16个新型的5-甲硫基-7-氯-1，2，4-***并[1，5-c]嘧啶-2-氧苄醚类及35个取代1，2，4-***并[1，5-c]嘧啶-2-氧苯醚类化合物，通过元素分析、MS和^1H NMR对所合成的化合物进行了结构表征．初步生测结果表明，部分化合物表现出不同程度的除草及杀菌活性．
语种：
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新型非拟肽磺胺类HIV蛋白酶抑制剂Darunavir的研究进展
期刊：
有机化学 ,2008年28(9):1545-1552 ISSN：0253-2786
通讯作者：
Hao Ge-Fei
作者机构：
[杨光富; 郝格非] Cent China Normal Univ, Coll Chem, Minist Educ, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Wuhan 430079, Peoples R China.
通讯机构：
[Hao Ge-Fei] C;Cent China Normal Univ, Coll Chem, Minist Educ, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Wuhan 430079, Peoples R China.
关键词：
HIV蛋白酶抑制剂;艾滋病;抗性突变
摘要：
综述新型非拟肽磺胺类人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶抑制剂Darunavir（TMC-114）的发现，抗病毒的活性，分子模拟以及结构优化的研究进展．Darunavir不但对野生型的HIV蛋白酶有很好的抑制活性，而且对多种抗性突变的HIV蛋白酶也有良好的活性，是针对耐药性HIV所开发的新药．
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含肟醚的新型四唑啉酮衍生物的合成及除草活性研究
期刊：
有机化学 ,2008年28(9):1561-1565 ISSN：0253-2786
通讯作者：
Luo Yan-Ping
作者机构：
[杨光富; 骆焱平; 陈琼; 龚青] Cent China Normal Univ, Coll Chem, Minist Educ, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Wuhan 430079, Peoples R China.;[骆焱平] Hainan Univ, Coll Environm & Plant Protect, Danzhou 571737, Peoples R China.
通讯机构：
[Luo Yan-Ping] C;Cent China Normal Univ, Coll Chem, Minist Educ, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Wuhan 430079, Peoples R China.
关键词：
肟醚;四唑啉酮;除草活性
摘要：
1-（4-氯苯基）-1，4-二氢-四唑-5-酮（1）与氯丙酮反应生成1-（4-氯苯基）-4-（2-氧代丙基）-1，4-二氢-四唑-5-酮（2）．中间体2、盐酸羟胺和卤化物通过三组分一锅法合成了目标化合物3．初步生物活性测试结果表明：目标化合物3具有较好的除草活性．
语种：
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含1，2，4-***杂环的新型Strobilurins衍生物的合成及杀菌活性
期刊：
有机化学 ,2008年28(5):875-880 ISSN：0253-2786
通讯作者：
Zhao Pei-Liang
作者机构：
[杨光富; 章博; 王亚洲; 赵培亮] Cent China Normal Univ, Coll Chem, Minist Educ, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Wuhan 430079, Peoples R China.
通讯机构：
[Zhao Pei-Liang] C;Cent China Normal Univ, Coll Chem, Minist Educ, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Wuhan 430079, Peoples R China.
会议名称：
中国化工学会农药专业委员会第十三届年会
会议时间：
2008-05-12
会议地点：
井冈山
会议论文集名称：
中国化工学会农药专业委员会第十三届年会论文集
关键词：
杀菌活性;晶体结构
摘要：
为了寻找新的高活性先导化合物，设计合成了14个未见文献报道的Strobilurins类衍生物，结构经MS，~1H NMR，元素分析确认．并用X—ray单晶衍射测定了（E）-3-甲氧基-2[（5-甲基-4-邻溴代苯亚甲基亚胺基-1，2，4-***）-3-硫亚甲基]-苯基丙烯酸甲酯（5i）的晶体结构，证实了分子中的两个C=C均为E-式构型．初步生物活性测试结果表明，在实验浓度下部分化合物具有一定的杀菌活性．
语种：
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微波辅助下N-酰胺基-2-（4-氧代-4H-色烯-3-基）噻唑-4-酮类衍生物的平行合成及其杀虫活性
期刊：
有机化学 ,2008年28(8):1385-1392 ISSN：0253-2786
通讯作者：
Zhou Zhong-Zhen
作者机构：
[杨光富; 陈琼; 周中振] Cent China Normal Univ, Coll Chem, Minist Educ, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Wuhan 430079, Peoples R China.;[周中振] So Med Univ, Sch Pharmaceut Sci, Guangzhou 510515, Guangdong, Peoples R China.
通讯机构：
[Zhou Zhong-Zhen] C;Cent China Normal Univ, Coll Chem, Minist Educ, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Wuhan 430079, Peoples R China.
关键词：
微波辅助组合合成;噻唑-4-酮;色酮;杀虫活性
摘要：
利用微波辅助组合平行合成技术，色酮酰腙类衍生物与巯基乙酸发生缩合反应，成功地构建了N-酰胺基-2-（4-氧代-4竹色烯-3-基）噻唑-4-酮类化合物库．与常规加热方法相比较，反应时间由原来的8h缩短至9min，且收率大大提高．同时，在250μg／mL下，检测了其杀虫活性，初步生物测试结果表明部分化合物对红蜘蛛显示出良好的杀虫活性．
语种：
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微波辅助组合合成的研究进展
作者：
Zhou Zhong-Zheng
* ;He Yan-Zhen;Cao Min;Yang Guang-Fu
（ 期刊：
有机化学 ,2006年26(11):1500-1507 ISSN：0253-2786
通讯作者：
Zhou Zhong-Zheng
作者机构：
[Yang Guang-Fu; He Yan-Zhen; Cao Min; Zhou Zhong-Zheng; Zhou, ZZ] Cent China Normal Univ, Coll Chem, Minist Educ, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Wuhan 430079, Peoples R China.
通讯机构：
[Zhou Zhong-Zheng] C;Cent China Normal Univ, Coll Chem, Minist Educ, Key Lab Pesticide & Chem Biol, Wuhan 430079, Peoples R China.
关键词：
微波辅助有机合成;组合化学;微波辅助组合合成
摘要：
微波辅助组合合成技术是近年来发展起来的一种新的制备化合物库的组合化学技术,它不仅可以克服传统固相组合合成技术以及液相组合合成技术无法提高产物收率的不足,而且利用该技术所制得的化合物库中对应的是高纯度的单一化合物,采用高通量筛选技术可以快速直接地确定高活性结构,极大地提高了新药开发的效率.主要就近年来微波辅助组合合成技术的研究进展情况进行介绍,内容包括固相组合合成、基于聚合物支载的催化剂的组合合成、液相组合合成、氟相组合合成以及组合平行合成等.
语种：
中文
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